L'Orlistat è un derivato sintetico della lipstatina, un prodotto naturale dello Streptomyces toxytricini. È un farmaco utilizzato nel trattamento dell'obesità, specificamente per pazienti obesi con un indice di massa corporea (IMC) superiore a 30 kg/m2, o 28 kg/m2 in presenza di fattori di rischio associati, in combinazione con una dieta moderatamente ipocalorica.
L'orlistat è disponibile in formulazioni farmaceutiche adatte alla somministrazione orale (compresse masticabili e capsule). Alcuni dei medicinali che lo contengono sono dispensabili senza obbligo di presentazione di ricetta medica (SOP); mentre altri necessitano di presentazione di ricetta medica ripetibile (questi ultimi contengono il principio attivo in dosi maggiori).
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Come Agisce l'Orlistat?
L’orlistat inibisce irreversibilmente le lipasi gastriche e pancreatiche, ovvero gli enzimi che idrolizzano i grassi introdotti con la dieta in acidi grassi liberi e in monoacilgliceroli assorbibili. Il blocco di questi enzimi si traduce in una ridotta digestione dei trigliceridi alimentari, in una diminuzione della solubilità e dell’assorbimento del colesterolo e delle vitamine liposolubili. Complessivamente, l’assorbimento dei grassi viene ridotto del 30% circa. L'orlistat esercita la sua azione a livello del lume dello stomaco e dell'intestino tenue, dove forma un legame covalente con il sito attivo della serina presente nelle lipasi gastriche e pancreatiche.
Efficacia Clinica
Gli studi clinici condotti verso placebo, tutti randomizzati e in doppio cieco hanno avuto una durata compresa fra 1 e 2 anni ed hanno arruolato pazienti con indice di massa corporea (IMC=peso corporeo in kg/l’altezza al quadrato espressa in m2) compreso fra 28 e 47 kg/m2 selezionati dopo un periodo di 4-5 settimane di sola dieta volto a verificare la loro motivazione e l’adesione al protocollo.
Complessivamente, dopo un anno di trattamento, l’orlistat, associato ad una dieta moderatamente ipocalorica (meno di 1500 cal/die), ha prodotto un calo ponderale medio di circa 3,5 kg in più rispetto a quanto ottenuto col placebo. La percentuale di pazienti che hanno perso almeno il 10% del loro peso iniziale è stata del 20,2% nel gruppo trattato e del 8,3% nel gruppo placebo.
Negli studi della durata di due anni, nel corso del secondo anno, passando da una dieta ipocalorica ad una eucalorica, il trattamento con orlistat non è stato in grado di evitare l’aumento di peso. Non è stato osservato alcun effetto specifico sui fattori di rischio collegati all’obesità.
Risultati degli Studi Clinici
Ecco una tabella riassuntiva dei risultati degli studi clinici:
| Parametro | Orlistat + Dieta | Placebo + Dieta |
|---|---|---|
| Calo ponderale medio dopo 1 anno | 3,5 kg in più rispetto al placebo | - |
| Pazienti che hanno perso almeno il 10% del peso iniziale | 20,2% | 8,3% |
Come Assumere Orlistat
Il dosaggio è di 120 mg x 3/die da assumere in concomitanza con i pasti (immediatamente prima, durante o entro 1 ora dal pasto). Se si salta un pasto o il pasto non contiene grassi, il farmaco non deve essere assunto. NON prendere una dose doppia per compensare quella dimenticata.
L'assorbimento di orlistat è minimo. Le concentrazioni plasmatiche sono estremamente ridotte (< 10 ng/ml o 0,02 micro mol). L'emivita di eliminazione è stata di 3-5 giorni. L'escrezione di orlistat è risultata inferiore al 2% della dose somministrata.
Effetti Collaterali
Gli effetti indesiderati si manifestano soprattutto a livello intestinale, con una incidenza direttamente proporzionale alla dose assunta. Quelli riportati con maggior frequenza sono stati perdite oleose dall’ano (26,6% vs 1,3% del placebo), flatulenza con espulsione di gas (23,9% vs 1,4%), bisogno impellente di defecare (22,1% vs 6,7%). Inoltre possono comparire diarrea, dolore addominale, emissione di feci molli, nausea, vomito, incontinenza fecale.
Tali disturbi compaiono soprattutto all’inizio del trattamento e si risolvono spontaneamente alla sua sospensione. Un regime dietetico a basso contenuto lipidico aumenta la tollerabilità del farmaco.
In caso di sovradosaggio da orlistat, è opportuno contattare subito il medico.
Interazioni Farmacologiche e Precauzioni
Sono disponibili studi di interazione farmacocinetica. È stato osservato un aumento delle concentrazioni plasmatiche di pravastatina. Con vitamine e beta-carotene, è necessario prestare attenzione. La somministrazione di orlistat non è raccomandata in gravidanza a causa del potenziale effetto teratogeno e del rischio di malformazioni fetali o tossicità fetale.
Poiché l'orlistat può ridurre l'assorbimento di alcune vitamine da parte dell'organismo, il medico può prescrivere la somministrazione di prodotti multivitaminici contenenti, in particolare, vitamine A, D, E, K. Qualora si ritenga di dover integrare la dieta, i supplementi devono essere assunti a distanza di almeno due ore dall’orlistat.
Controindicazioni
L’orlistat è controindicato nei pazienti con sindrome da malassorbimento cronico e colestasi, nonché nelle donne che allattano. È sconsigliato in gravidanza e in età pediatrica.
Considerazioni Importanti
Il trattamento deve essere sospeso dopo 12 settimane se il paziente non è riuscito a perdere almeno il 5% del suo peso iniziale.
È auspicabile che i medici pongano una particolare attenzione al paziente in sovrappeso e che il farmacista lo possa consigliare nelle misure più appropriate. Perdere peso risulta sempre piuttosto difficile. Ancora più difficile è riuscire a mantenere nel tempo i risultati ottenuti. La tentazione di ricorrere a facili soluzioni diventa così molto forte.
In conclusione, va ribadito che non esistono prodotti miracolosi per chi desidera perdere peso, che facciano perdere chili senza effetti indesiderati e senza qualche sacrificio nel dover modificare abitudini di vita poco salutari.
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